主题：高效美白祛斑活性剂——熊果苷

熊果苷是源于绿色植物的天然活性物质，集“绿色植物、安全可靠”和“高效脱色”三者合谐统一于一体的皮肤脱色组份，它能迅速渗入肌肤，在不影响细胞增殖浓度的同时，能有效地抑制皮肤中的生物酪氨酸酶(Tyro***se)活性，阻断黑色素的形成，通过自身与酪氨酶直接结合，加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑，而且对黑色素细胞不产生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同时还有杀菌、消炎的作用。它是当今流行的安全有效的美白原料，也是二十一世纪的理想皮肤美白祛活性剂。 英文名：Arbutin 化学名称：对一羟基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷 分子式：C12H16O7 分子量：272.25 理化指标： 外观：呈白色针状结晶或粉末 含量：≥98% 熔点：198 -- 201℃ P H值：6.0 — 6.8 重金属：≤10ppm 水溶透明度：透明无色 比旋光度：=-64.00±1.00 红外特征峰值：1520cm-1 1240cm-1 1020cm-1 特点： 高功效的美白原料 抗刺激性 与两性、阴离子表面活性剂配伍 很方便地使用于配方中 包装及贮藏 包装：净重500g、250g白塑料瓶包装。 贮藏：室温、避光、干燥环境下存放。 一、熊果苷的的来源 熊果苷是源于绿色植物的天然活性皮肤脱色组份，它存在于杜鹃科多年生常绿植物的叶子里，它是继对皮肤安全性愈来愈引起美白、祛斑类化妆品消费者不安和忧虑的脱色组份如：汞盐、曲酸、土二酸、对苯二酚、果酸等之后被发现的一种天然脱色组份，它是集"绿色植物"、"安全可靠"和"高效脱色"三者合谐于一体的皮肤脱色组份。 80年代中期美国哈佛大学和日本驰名化妆品公司在他们的医学研究中从熊果植物中发现了含有能够抑制黑色素的活性成份。为了将此发现造福于人类，研究人员历时8载，潜心研究，终于从植物中提取出了一种无刺激、无过敏、配伍性强的天然美白活性物质--熊果苷。一经问世，既受到化妆品科技领先的日本、美国的格外重视和广泛应用，已被载入美国化妆品组份汇编和中华人民共和国药典（1995年第11版）。 二、毒理性、安全性 1）毒理性 用小白鼠（体重20±1.2）做试验，熊果苷以8g/kg计量，经腹腔注射熊果苷水溶液，连续7日，小白鼠未见死亡，也未见异常现象。 用猴子做试验，以50mg/kg计量，经肌肉注射熊果苷水溶液，连续14天后停止注射，15天后未见异常现象。 2）安全性 分别用熊果苷的10%、5%、1%的水溶液，每日涂抹小白鼠一次，连续19日未发生致敏现象。 3）急性皮肤刺激试验 用家兔4只，体重2-2.5kg做试验：取熊果苷0.1g涂抹后，经1、24、48小时观察涂抹部位皮肤反应，按GB7919_87表1、表2评分。 试验结果： 刺激指数：0 刺激强度：0 4）多次皮肤刺激 用家兔4只，体重2-2.5kg做试验：取熊果苷0.3g，连续涂抹14天，隔日剪毛一次，以便使熊果苷溶液和皮肤充分接触，按GB7919_87表3评分。 试验结果： 刺激指数： 0 病理组织检查积分： 0 上述试验结果表明，熊果苷在生物学上属于安全卫生和可靠的皮肤脱色组分。 3、物理性质 熊果苷溶于水、甲醇、乙醇、丙二醇和丙三醇，不溶于乙醚、氯仿、石油醚和二硫化碳。4、化学性质 1）酸碱性 熊果苷分子结构中存在一个酚基，显弱酸性。 2）水（酶）解性 熊果苷在酸性条件下（如盐酸、硫酸）并不太稳定，易被水解，生成一摩尔-β-D一吡喃葡萄糖和一摩尔安全性差、脱色效果又低的对苯二酚；熊果苷还可被氰化物、苦杏仁酶酶解。 3）络合性 熊果苷可以与六亚甲基四胺（乌洛托品）产生络合反应。 4）金属离子稳定性 熊果苷的水溶液能与低价铁或高价铁离子反应，生成水溶性的浅黑色、蓝色络合物，和碱性醋酸铅发生沉淀反应。 5）配伍性 熊果苷与化妆品组份相溶性好，配伍性强，一般不会发生化学拮抗性反应。 5、脱色活性 1）黑色素的形成机理 常见的色斑有：雀斑、黄褐斑（又名妊娠斑、蝴蝶斑）、黑色素沉着、老年斑等。 黑色素是由表皮最下层色素细胞生成，形成色素沉着，它的特点是：所含酷氨酸酶能将其氧化成黑色素。 可见，在黑色素的形成过程中酪氨酸酶起着催化氧化作用。多年来科学家们为了抑制酪氨酸酶的活性，做了艰苦不懈的努力，熊果苷正是在这个时期推向了市场，为消费者解除了烦恼和忧虑。 关于色斑形成的原因与遗传、日晒、乱用化妆品造成污染、内分泌失调以及由于衰老代谢黑色素能力差有关。为减轻和预防色斑的形成，应防止日晒、隔离紫外线；睡眠充足，精神愉快；多吃维生素类食物，如：胡萝卜、西红柿、苹果、在医生指导下服用六味地黄丸、逍遥丸、化妆时要轻妆淡抹，避免过重的彩妆和粉底。 2）脱色效果 皮肤的美白是女性永恒的理想，如何安全高效地美白祛斑成为科学领域的一个重要课题。随着生物科技的突飞猛进，九十年代初，日本资生堂等公司在世界上率先开发出含熊果苷的生物美白化妆品。美国一些医院用熊果苷临床治疗黑色素沉着严重的病人，祛斑效果好，有效率达90%以上，而且没有毒害性、刺激性、致敏性。此后，世界上使用熊果苷美白剂的化妆品公司日益增多，特别是近几年来，有关添加熊果苷的护肤配方不断出现。国外临床试验证明，熊果苷对紫外线照射有安全性和稳定性，不但能卓有成效的抑制黑色素，而且还具有良好的配伍性，能协助其他护肤成份更好的完成美白、保湿、柔软、祛皱、消炎等作用。因此，发达国家的美白护肤品市场已被熊果苷所垄断。目前，美国化妆品香精工业协会（CTFA）认为熊果苷是二十一世纪独领风骚非它莫属的皮肤脱色组份。绿色使者亦极力推荐"使用这种洋溢着绿色植物气息的化妆品"。 世界美容专家一致公认：二十一世纪美白类化妆品将是熊果苷的世纪。 美国一位学者在B-16黑色素细胞培养液中添加3%的熊果苷溶液，不久，原先肉眼可见的黑色神奇地变成了白色，实验表明，熊果苷能强烈抑制酷氨酸酶的活性，阻断黑色素的形成，通过自身与酪氨酸直接结合，加速黑色素的分解与排泄。经以黄褐斑患者为对象进行大范围试验，确认能使皮肤变白，有效率高，使用后不会产生脱皮、红肿和过敏等副作用。 6、熊果苷的变色问题及解决措施 从化学结构上讲，熊果苷分子中含有酚基，常温下固本比较稳定，但其水溶液容易变色，特别在酸性条件下更容易分解变色。美国、日本对变色问题进行了多年研究，取得了卓有成效的成果。实验表明，熊果苷的变色与熊果苷的质量、膏霜组份和配伍方法紧密相关，国外采取的措施是：1）合理配伍膏霜；2）根据膏霜的组份添加相应的阻色剂；3）制订出加入熊果苷的工艺程序，并严格执行。 二、 我国熊果苷的应用概况 八十年代末期，我国开始试制熊果苷，九十年代初期小批量投入市场，但由于多数厂家对熊果苷祛斑美白的效果认识不足，对其性质不甚了解，用法不当，在配伍方法上出现各种问题，导致推广应用范围受到限制。九十年代中期我国几家大的化妆品公司向市场推出含熊果苷的高档化妆品，受到消费者的青睐。 三、 推荐应用 1、熊果苷添加量 熊果苷的添加量直接关系到熊果苷的美白、祛斑效果，添加量在3%以下效果不明显，而且较长时间才能见效。根据国外有关公司的实验结果表明，熊果苷的添加量最好在7%-9%。根据我国的实现情况，考虑成本和效果两方面因素，建议添加量在6-7%之间比较适宜。 2、合理选配膏霜组份 熊果苷的质量与膏霜的组份关系到产品的变色和美白、祛斑效果，为此必须选用高质量的熊果苷，并合理选配膏霜组份，以利于增强熊果苷美白、祛斑的协调效应。 3、添加阻色剂 为确保化妆品美白、祛斑效果，防止产品变色，根据膏霜的组份，必须选用相应的阻色剂，以保持产品的稳定性和美白、祛斑的作用。 4、乳化 先将熊果苷溶于热水中，全溶后作为水相组份之一与油相进行乳化。 5、酸碱度 乳化后的产品，其PH值最好为中性或7.0----7.2之间。 6、关于产品杂质问题 在熊果苷的产品中，一般含有两种主要杂质：氢醌和α型熊果苷，前者国际上已禁用，后者含量约占25%起不到美白、祛斑的效果，为此建议用户加强分析，严格把握住产品质量关，对消费者负责，对化妆品厂商有利。